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压片时一般要求物料具有良好的流动性 、可压性和润滑性 。
片剂具有外形美观、体积小、便于运输携带、剂量准确 、给药途径多、可满足不同临床需求等优点,是现代固体制剂开发首选的剂型之一。片剂的制备要求成型性好、释药稳定 ,因此对压片物料的压缩成型性和溶出度要求较高。在压片过程中的中控项目有:单片或多片片重 、片重差异、外观、脆碎度 、硬度、厚度及溶出度或崩解时限。
对于流动性好、可压性好的原辅料可以选择粉末直接压片的工艺;而流动性及可压性差的话会考虑先制粒后压片 。
压制成片优点:
制粒压片即将原辅料经过湿法或干法制粒工序制成颗粒后压制成片,其优点包括:可改善物料的流动性,尤其对于含药量高且流动性较差的原料药;物料压缩成型性好 ,对辅料的要求不高;外观美观 、耐磨性较强;但也具有一定缺点:工序多、不适于对湿热敏感的药物。
而对于湿热敏感的药物,粉末直压工艺可以优先考虑,但粉末直压工艺的粉末流动性差、片重差异大 、含量均匀度差、易造成裂片、对辅料的要求较高。目前 ,国内较多片剂均没有采用粉末直压工艺,应用最多的是湿法制粒压片 。
答案:(1)制粒压片法:制粒目的:改善物料流动性、可压性。1湿法制粒压片:不适用于湿热敏感 、易溶性物料。2干法制粒压片(压大片法) 。(2)直接压片法。1粉末或结晶直接压片法:MCC、可压性淀粉、乳糖 、微粉硅胶。2半干式颗粒压片法(药物+空白颗粒) 。
湿法制粒压片的一般过程:(一)制软材:将处方量的主药与辅料粉碎并混合均匀后置混合机内,加入适量的润湿剂或粘合剂 ,搅拌均匀,制成松、软、粘 、湿度适宜的软材,即:轻握成团 ,轻压即散。(二)制粒:将软材用手工或机械的方法挤压通过筛网,得湿颗粒,通常软材通过筛网一次即可制得颗粒,多次会造成粉末量过少。(三)湿颗粒的干燥:利用热能除去物料中的水分或其它溶剂的操作过程 。干燥方法:(1)按操作方式分为:连续式与间接式干燥;(2)按操作压力分为:真空与常压干燥;(3)按热量传递方式分为:传导、对流、辐射 、介电加热干燥等其中应用对流加热干燥最为普遍。(四)整粒与混合:过筛→挥发性物质后加入→加润滑剂→计算片重。(五)压片。
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